Cellule e molecole

Cromosoma 1: Il dolore

L’aspirina, un medicinale che blocca in particolare la proteina COX2, il cui gene è situato sul cromosoma 1. (Immagine: CanStockPhoto

La molecola naturalmente presente nelle foglie di salice e responsabile dell’attività osservata è l’acido salicilico. Alla fine del XIX secolo, dei ricercatori l’hanno modificata aggiungendovi un piccolo gruppo chimico chiamato acetile. Ne risultò l’acido acetilsalicilico, ovvero l’aspirina. L’aspirina viene assorbita molto meglio dal corpo dell’acido salicilico, può essere assunta per via orale ed è molto efficace contro i dolori e la febbre. Il successo fu enorme.

Al giorno d’oggi l’aspirina è il farmaco più consumato al mondo!

Se ne consumano annualmente circa 100 miliardi di compresse. Tuttavia, l’aspirina può provocare seri effetti indesiderabili a livello dello stomaco (come delle ulcere gastriche) e ridurre fortemente la coagulazione del sangue. Anni e anni di ricerca hanno permesso di spiegare questi effetti secondari.

Proprio come i farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), l’aspirina blocca delle proteine chiamate ciclossigenasi (o prostaglandina G/H sintasi). Nel corpo umano vi sono più forme di ciclossigenasi, principalmente COX1 e COX2. Esse si assomigliano molto ma hanno delle funzioni biologiche differenti e non si trovano negli stessi organi. COX1 ha un ruolo fisiologico importante nella coagulazione del sangue e nella protezione della parete dello stomaco, mentre COX2 è responsabile della comparsa del dolore e di altri sintomi di un’infiammazione.

Alla ricerca di un farmaco con meno effetti indesiderabili

Bloccando indistintamente le proteine COX1 e COX2, l’aspirina mostra sì gli effetti antidolorifici e antifebbrili desiderati, ma provoca anche degli effetti indesiderabili a livello di stomaco e di coagulazione del sangue. Lo stesso vale per altri medicinali antinfiammatori non steroidei che, in diversa misura, presentano degli effetti simili.

All’inizio degli anni 2000 sono state concepite nuove molecole che bloccano specificatamente la proteina COX2. Esse appartengono alla famiglia degli inibitori selettivi della COX2 e possiedono gli effetti antinfiammatori desiderati senza presentare effetti secondari su stomaco e sangue.

La bioinformatica, uno strumento per la ricerca

Il SIB Swiss Institute of Bioinformatics ha realizzato un atelier virtuale (in francese e inglese) che permette di concepire una molecola che prenda di mira specificatamente la proteina COX2 ed allo stesso tempo di predire con quale meccanismo le proteine sono bersaglio del farmaco e prevedere la trasformazione della molecola nel corpo umano.

Sull’immagine a fianco si vede un modello in 3D della proteina COX1 e di tre sostanze farmaceutiche. Queste molecole impediscono alla proteina di funzionare normalmente quando interagiscono con essa.

Testo e immagini: Marie-Claude Blatter, Antoine Daina, Vincent Zoete, SIB Swiss Institute of Bioinformatics

Creato: 20.02.2018

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